Die Geschichte der Phytotherapie ist ein Teil der Menschheitsgeschichte. Die ätesten historischen Keilschriftaufzeichnungen über Heilpflanzen, sie wurden am Persischen Golf auf Tontafeln gefunden, sind 6.000 Jahre alt. Ein Papyrus aus dem alten Ägypten benennt über 600 Pflanzen und ihre Anwendungsbereiche. Das erste Kräuterbuch entstand 3000 v. Chr. in China und listet rund 1000 Heilpflanzen auf. Hippokrates, der Begründer der wissenschaftlichen Medizin, beschäftigte sich 500 v. Chr. ebenso mit Kräutern wie der Arzt Dioskorides, dessen medizinisches Lehrbuch aus dem 1. Jahrhundert n. Chr. lange als Grundlage für Kräuterkundler galt. Etwa zur gleichen Zeit verfasste der römische Arzt Plinius Secundus sein 12-bändiges Heilpflanzenlexikon. Der Arzt Claudius Galenus aus dem 2. nachchristlichen Jahrhundert gilt als Begründer der modernen Pharmakologie. Im Mittelalter übernahmen die Mönche und Nonnen eine wesentliche Rolle in der Heilpflanzenkunde, darunter Hildegard von Bingen (Hildegard-Medizin). Durch die Verfolgung zahlreicher kräuterkundiger Frauen und Männer als Hexen und Hexer, durch die weitgreifenden Auswirkungen der Philosophie der Aufklärung und den Siegeszug der Chemie ging viel Wissen verloren, das heute allmählich wieder entdeckt wird.